Лікарські засоби, що знаходяться під тиском. Характеристика, класифікація, методи одержання

Важливе значення для видачі продукту із контейнера мають розсіювальні або евакуюючі гази, за допомогою яких всередині контейнерів створюється тиск. Ці гази називають пропелентами.

Пропеленти класифікують за величиною тиску насичених парів, за агрегатним станом при нормальних умовах і за хімічною природою.

В залежності від тиску насичених парів їх поділяють на дві групи:

1. основні – здатні створювати самостійно тиск не менше 0, 2 МПа (до них відносяться фреони-12, -22, -142, а також пропан, ізобутан та ін.) ;
2. допоміжні – здатні створювати тиск менше 0, 1 МПа (фреони-11, -114, -21, бутан та ін.). Допоміжні пропеленти окремо не можуть бути використані як виштовхуючи агенти, їх застосовують в комбінації з основними для зменшення тиску основного пропелента.

За агрегатним станом пропеленти поділяються на три групи:

1. зріджені гази: а) фторорганічні сполуки (фтор- і фторхлорвуглеводні або інакше – фреони або хладони); б) вуглеводні пропанового ряду (пропан, бутан, ізобутан); в) хлоровані вуглеводні (вініл-, метилхлорид і ін.) ;
2. стиснуті (важкозріджені) гази (азот, закис азоту, двоокис вуглеводню);
3. легколеткі органічні розчинники (метиленхлорид, етиленхлорид і ін.).

В технології фармацевтичних аерозолів частіше всього застосовують зріджені гази -фреони – 11, -12, -21, – 114.

Фреони – це газоподібні або рідкі речовини, добре розчинні в органічних розчинниках і багатьох оліях, практично не розчинні у воді, не горючі, не утворюють вибухонебезпечних сумішей з повітрям і відносно хімічно інертні. Найбільш поширеним у більшості країн світу рахуються фреон-11 (ССl3F) і фреон-12 (CCl2F2), що застосовуються як холодоагенти в холодильниках.

Розглянемо, що являють контейнери і клапано-розпилювальні пристрої.

Для переведення лікарських речовин в аерозольний стан використовуються пристої, які працюють під тиском і вмонтовані в контейнери. Вони складається із балона, клапана і продукту (вмісту у вигляді розчину, суспензії або емульсії лікарської речовини і пропеленту, що герметично закритий клапаном із розпилювальною головкою. У балон занурена сифонна трубка, яка призначена для подачі лікарського засобу до отвору штока клапана. Клапан дозволяє регулювати дозу лікарського препарату. Над продуктом у балоні знаходиться шар газоподібного пропеленту, який чинить тиск на продукт, стінки балону і сприяє виведенню лікарського препарату.

При легкому вертикальному натисканні на головку клапана або при нахиленні клапана в бік (в залежності від конструкції клапана) із отвору в головці видається конусоподібний струмінь або стрічкоподібна маса.

В залежності від стану продукту в балоні струмінь може нагадувати туман (якщо у балоні розчин ЛР), дим або пилюку (якщо у балоні суспензія).

Стрічкоподібна маса може являти або піну, або видавлюватися у консистенції мазі, крему, емульсії.

Аерозольні балони.

В залежності від матеріалу, з якого виготовлені балони, їх поділяють на металеві, скляні, пластмасові і комбіновані. Вміст балонів може бути різним: від 3 мл до 3 л, крім скляних – об’єм яких обмежений 300 мл.

Металеві балони виготовляють найчастіше із алюмінію, внутрішню поверхню яких покривають захисними лаками.

Скляні балони виготовляють із нейтрального скла марки НС-1 і НС-2, зверху їх покривають захисною полімерною оболонкою, яка у разі руйнування втримує осколки. При виготовлені скляних балонів необхідно враховувати дві основні умови: контейнери повинні витримувати внутрішній тиск, створений пропелентом (не менше 2 МПа) і бути стійкими до удару.

За кордоном використовують великий асортимент пластмасових балонів – із поліпропілену, нейлону, поліетилену, полі формальдегіду, целкону та ін. Але, незважаючи на цілий ряд переваг, пластмаси мають проникність для деяких речовин і пропелентів і погано зберігають свою форму при дуже великому внутрішньому тиску.

Останнім часом запропоновані контейнери, що не містять пропелентів. Видача вмісту відбувається стиснутим повітрям за допомогою мікронаноса (механічним пульвелізатором), що нагвинчується на горловину контейнера і створює тиск повітря в ньому 0, 5 МПа. Собівартість таких контейнерів висока і їх застосовують досить рідко.

Розглянемо клапанні пристрої.

Клапан аерозольної упаковки повинен забезпечувати її герметичність при тиску в балоні до 20кгс/см2 (до 2Мпа) і евакуацію препарата із контейнера.

Класифікація клапанів

Клапанні системи класифікують за трьома ознаками: принципом дії, способом кріплення на контейнери і призначенням.

 

Клапани в залежності від принципу дії можуть бути:

пружинними, що діють при натисканні на розпилювальну головку вертикально вниз (в свою чергу пружинні поділяються на одноразові і багаторазові, безперервні і дозувальні;

качальними без пружинними, що діють при натисканні на розпилювальну головку збоку;

клапани з гвинтовим вентилем.

За способом кріплення на контейнері:

• закріплюються в стандартному отворі контейнера роз тиском вертикальних стінок корпусу клапана під бортик горловини контейнера спеціальним цанговим пристоєм (для металевих контейнерів) ;
• закріплються на горловині контейнера завальцьовкою корпусу клапана або капсули на спеціальних стінках (для скляних і пластмасових) ;
• клапани, що нагвинчуються на горловину ємності (для великих контейнерів багаторазового використання).

За принципом видачі (виведення) вмісту із балона, клапани поділяють на:

• дозуючі;
• багатократної безперервної дії.

За призначенням:

• стандартні для рідких продуктів;
• для пін,
• для в’язких продуктів;
• для порошків і суспензій;
• клапани спеціального призначення.

Вітчизняною промисловістю випускається чотири типи клапанів і дев’ять розпилювачів і насадок до