Хіміко-токсикологічний аналіз алкалоїдів

 

 

1. Застосування і фізико-хімічні властивості алкалоїдів

2. Токсична дія

3. Поводження в організмі і метаболізм

4. Спрямований хіміко-токсикологічний аналіз алкалоїдів

 

 

Алкалоїди – це азотовмісні речовини складної сполуки переважно рослинного походження, які володіють сильною фармакологічною дією.

В основі їхньої хімічної будови лежать найрізноманітніші гетероциклічні ядра: піридину і піперідину, тропану, хіноліну, ізохіноіну, пуріну, індолу й ін.

Похідні піридину і піперідину:

Головними алкалоїдами даної групи є:

Нікотин – міститься в тютюні, хвощі польовому, у плаунах.

Анабазін – міститься в ежовнике безлистяному, у тютюні.

Пахікарпин – міститься в софорі товстоплідній і термопсісі ланцетоподібному.

Похідні тропану:

Головними алкалоїдами даної групи є:

Атропін – міститься в беладоні, скополії.

Скопаламін – міститься в дурмані, скополії.

Кокаїн – міститься в листях кока.

Похідні хіноліну:

Головними алкалоїдами даної групи є:

Хінін – міститься в корі хінного дерева.

Похідні ізохіноліну:

Головними алкалоїдами даної групи є:Морфін і кодеїн – містяться в опії, отриманому зі снодійного маку.

Морфін Кодеїн

Похідні індолу:

Головними алкалоїдами даної групи є:

Стрихнін і бруцін – містяться в блювотному горісі і бобах Ігнатія.

Резерпін – міститься в раувольфії зміїній.

Похідні пуріну:

Головними алкалоїдами даної групи є:

Кофеїн – міститься в каві, чаї і деяких інших рослинах.

Теобромін – міститься в плодах какао і листях чаю.

Теофілін – міститься в листях чаю.

Ациклічні алкалоїди.

Ефедрін – міститься в деяких видах ефедри.

Фізико-хімічні властивості алкалоїдів. Алкалоїди у виді основ – це порошки, добре розчинні в органічних розчинниках (хлороформ, ефір, ізоаміловий спирт), але гірше розчинні або практично нерозчинні у воді. Алкалоїди у виді солей добре розчинні у воді, але гірше розчинні або практично нерозчинні в органічних розчинниках.

Похідні піридину і піперідину – ареколін, коніїн, нікотин, анабазин і пахикарпін – у вигляді основ є безбарвними маслянистими рідинами, які швидко засмолюються на повітрі; добре змішуються з водою й органічними розчинниками, що характеризуються леткістю.

Застосування.

Похідні піридину і піперідину – нікотин застосовується в сільському господарстві для боротьби зі шкідниками рослин; анабазину гідрохлорид – для полегшення відвикання від паління, анабазин використовується у ветеренарії для боротьби з вошивістю тварин. Пахікарпіну гідройодид – для посилення пологової діяльності, при спазмах периферичних судин.

Похідні тропану – атропіну сульфат застосовується при виразковій хворобі шлунку і дванадцятипалої кишки, холіциститі, жовчокам’яній хворобі, в офтальмології. Скополамін входить до складу таблеток «аерон» у якості противорвотного і заспокійливого засобу при морській і повітряній хворобах. Кокаїну гідрохлорид володіє місцевоанестезуючою властивістю.

Похідні хіноліну – хінін (у вигляді солей – сульфату, гідрохлориду і дигідрохлориду) – діє на збудника малярії, застосовується при аритміях, в акушерській практиці для посилення пологової діяльності.

Похідні ізохіноліну – морфіну гідрохлорид застосовується як сильний болезаспокійливий засіб при шоці, онкозахворюваннях. Кодеїну фосфат – застосовується при головних болях; невралгіях; при кашлі; як болезаспокійливий засіб.

Похідні індолу – настій блювотного горіха і стрихніну нітрат застосовуються при гіпотонічній хворобі, зниженому обміні речовин, ослабленні серцевої діяльності, паралічах. Бруцину нітрат – аналогічний по дії стрихніну. Резерпін – для лікування гіпертонії, при серцевій недостатності, застосовується в психіатрії і неврології.

Ациклічні алкалоїди – ефедрину гідрохлорид застосовується при лікуванні бронхіальної астми, в очній практиці, входить до складу таблеток «теофедрин» і інших лікарських засобів..

Похідні піримідину – кофеїн застосовується у вигляді солей – кофеїну бензоат натрію, кофеїну саліцилат натрію й у вигляді лікарських форм (аскофен, пірамеїн, цитрамон) для лікування захворювань центральної нервової системи, для збудження дихального центру, при лікуванні мігрені. Теобромін – у вигляді лікарських форм (темісал, теоверин) стимулює серцеву діяльність, підсилює діурез, використовується при спазмах судин мозку. Теофіллін – застосовується у вигляді лікарських форм (еуфіллін, теофедрин) як диуретик, протиастматичний засіб, для лікування ішемічної хвороби серця.

 

 

Токсична дія й особливості клінічних проявів, характерні для алкалоїдів:

• анабазин – збудження, а потім параліч закінчень преганглионарних волокон вегетативної нервової системи (частіше дихання, підвищення кров'яного тиску), випадання волосся, пронос; нейролептичне;
• нікотин – нейролептичне; збудження, а потім гноблення Н-холінореактивних систем ЦНС, гангліїв наднирників (слиновиділення, диспептичні розлади, звуження зіниці, порушення зору, слуху, миофібрилляція), (смертельна доза – 0, 01 0, 08 г) ;
• атропін – блокада М-холінореактивних систем організму, парасимпатична денервація. Підвищення внутріочного тиску тахікардія, розширення зіниці, фотофобія, гіпотензія, сухість шкіри й ін. У великих дозах – психічне і рухове збудження (смертельна доза – 0, 01 г – для дітей, 0. 05-0, 1 – для дорослих) ;
• кокаїн – нейротоксичне; звикання, пристрасть; галюцинації, марення, страх, притуплення або втрата відчуття, смаку, слуху, зору, розширення зіниць (смертельна доза – 0, 1 – 1, 2 г при підшкірних ін'єкціях) ;
• морфін – наркотичне; збудження центрів блукаючого нерву; кома, що супроводжується міозом з ослабленням реакції на світло, гіпертонія скелетних м'язів, пригнічення дихання, гіперемія шкіри, параліч дихання (смертельна доза – 0, 1-0, 4 г)