Розробка складу та технології емульсії анальбену для лікування запальних захворювань суглобів

НАЦІОНАЛЬНА ФАРМАЦЕВТИЧНА АКАДЕМІЯ УКРАЇНИ

 

КОТВІЦЬКА АЛЛА АНАТОЛІЇВНА

 

УДК 615. 451. 23: 615. 262. 1: 616. 72-002

 

 

15. 00. 01 – технологія ліків та організація фармацевтичної справи

 

АВТОРЕФЕРАТ

дисертації на здобуття наукового ступеня кандидата фармацевтичних наук

 

Харків 2002

 

Дисертацією є рукопис.

Робота виконана на кафедрі організації та економіки фармації Національної фармацевтичної академії України, Міністерство охорони здоров'я України.

Науковий керівник: доктор фармацевтичних наук, професор ДМИТРІЄВСЬКИЙ ДМИТРО ІВАНОВИЧ Національна фармацевтична академія України завідувач кафедри організації та економіки фармації.

Офіційні опоненти: доктор фармацевтичних наук, професор ЧУЄШОВ ВЛАДИСЛАВ ІВАНОВИЧ Національна фармацевтична академія України завідувач кафедри заводської технології ліків кандидат фармацевтичних наук, старший науковий співробітник КОЗЛОВА НЕЛЛІ ГЕОРГІЇВНА, Державний науковий центр лікарський засобів, зав. сектором супозиторних лікарських форм.

Провідна установа: Львівський державний медичний університет ім. Данила Галицького, кафедра технології ліків, з курсом промислової фармації.

Захист відбудеться “ 22 ” лютого 2002 року о 1200 годині на засіданні спеціалізованої вченої ради Д 64. 605. 01 при Національній фармацевтичній академії України за адресою:

 

 

Актуальність теми. Серед значного арсеналу лікарських засобів, що застосовуються для лікування запальних захворювань, велика роль належить нестероїдним протизапальним засобам (НПЗЗ), які мають протизапальну, анальгетичну і жарознижуючу дію, відносно непогану переносимість, що пов'язано з їх швидким виведенням з організму.

Але більшість препаратів цієї групи не відповідають вимогам ефективної і безпечної терапії: при їх системному вжитку пригнічується кровотворення, уражаються нирки, виявляються гепатотоксична і ульцерогенна дії.

З метою зменшення токсичних проявів НПЗЗ на організм все частіше використовують комплексну терапію, при проведенні якої важлива роль відводиться препаратам місцевої дії. Це пов'язано з тим, що ці препарати безпосередньо наносяться на тканини-мішені, загальна дія лікарських засобів на організм при цьому значно менша у порівнянні з пероральним, ректальним та ін'єкційним застосуванням, і при умові раціонально підібраного складу – швидко досягається терапевтична концентрація в підлеглих лікуванню тканинах, а можливість побічної дії зводиться до мінімуму.

За останні роки створено чимало лікарських форм з НПЗЗ для місцевого застосування, але серед них вітчизняні препарати представлені невеликим числом і виготовлені вони переважно з використанням імпортної сировини. Враховуючи високу протизапальну та анальгетичну активність нового вітчизняного НПЗЗ – анальбену, що синтезовано та вивчено в Національній фармацевтичній академії України (м. Харків), доцільним було створення на його основі лікарського препарату для місцевого застосування, що відкриває нові можливості в лікуванні запальних захворювань опорно-рухового апарату з больовим синдромом.

Зв'язок роботи з науковими програмами, планами, темами. Дисертаційна робота виконана відповідно до плану науково-дослідних робіт Національної фармацевтичної академії України (№ державної реєстрації 0198 U 007011) та проблемної комісії «Фармація» МОЗ України.

Мета і задачі дослідження. Метою роботи є розробка науково обґрунтованого складу, технології та методик контролю якості емульсії анальбену для місцевого лікування запальних захворювань суглобів, що супроводжуються болями.

Для досягнення поставленої мети необхідно було вирішити наступні задачі:

– провести аналіз літературних джерел з питань місцевої терапії запальних захворювань і проблем створення лікарських препаратів для цього;

– провести комплекс фізико-хімічних, мікробіологічних та біологічних досліджень по розробці оптимального складу лікарського препарату для місцевого застосування на основі субстанції анальбену;

– розробити та обґрунтувати технологію приготування емульсії анальбену;

– провести дослідження по встановленню основних показників якості емульсії анальбену, обґрунтувати вид упаковки, умови зберігання, та строки придатності;

– вивчити ефективність та нешкідливість емульсії анальбену при місцевому застосуванні;

– розробити нормативно-технічну документацію на запропонований лікарський препарат і обґрунтувати шляхи його впровадження в практику.

Об'єкт дослідження – емульсія анальбену 1%.

Предмет дослідження – розробка складу і технології лікарського препарату для місцевого лікування запальних захворювань опорно-рухового апарату на основі вітчизняного НПЗЗ – анальбену, а також вивчення його специфічної активності і нешкідливості.

Методи дослідження. При вирішенні поставлених у роботі задач були використані органолептичні, фізичні, фізико-хімічні, мікробіологічні та біологічні методи досліджень, які дозволяють об'єктивно оцінювати якісні характеристики емульсії на підставі експериментально одержаних та статистично оброблених результатів.

Наукова новизна одержаних результатів. На основі вивчення фізичних, фізико-хімічних, мікробіологічних та біологічних властивостей субстанції анальбену та допоміжних речовин означено науково-методичний підхід до створення емульсії анальбену – м'якої лікарської форми для місцевого застосування даного лікарського засобу.

Вперше теоретично та експериментально обґрунтовано склад та раціональну технологію нового лікарського препарату у формі емульсії, яка містить анальбен – нову вітчизняну лікарську субстанцію з групи ненаркотичних анальгетиків та нестероїдних протизапальних засобів. Носієм даного засобу обрана емульсія масла вазелінового типу О/В.

Вперше досліджені супутні антимікробні властивості субстанції анальбену. Визначені параметри взаємодії між анальбеном і рядом хімічних консервантів (ніпагін, ніпазол, саліцилова і сорбінова кислоти) за синергізмом антимікробних властивостей. Обґрунтовано введення до складу емульсії анальбену сорбінової кислоти як консерванту.

Вивчені властивості розробленої емульсії анальбену, запропоновані методики контролю її якості. Визначення анальбену і сорбінової кислоти пропонується проводити методами ВЕРХ, без їх попереднього розділення.

В експерименті на лабораторних тваринах вивчена специфічна