Підбір допоміжних речовин при виготовленні ліків для дітей. Особливості технології, контролю та зберігання ліків для новонароджених та дітей до року

Для забезпечення безпечної фармакотерапії у дітей надзвичайно важливою є наявність дитячих лікарських форм препаратів. На сьогодні в Україні із 18 тис. зареєстрованих препаратів для дітей затверджено 311 лікарських засобів у вигляді гранул, порошків, таблеток, сиропів і суспензій. Забезпечення ліками для дітей відносно достатнім є в пульмонології (178 препаратів), гастроентерології (44), оториноларингології (37) та алергології (15). Дещо обмеженим є асортимент знеболювальних і жарознижувальних (29), протигельмінтних (8), імуностимуляторів (13) і вітамінів (22). У переліку дитячих лікарських форм практично відсутні препарати, які впливають на серцево-судинну, сечостатеву та нервову системи. Асортимент ліків, які застосовуються для лікування запальних захворювань легень, шлунково-кишкового тракту, інфекцій, а також засобів метаболічної терапії й адаптогенів, потребує розширення. Слід додати, що лікарські форми для дітей в Україні представлені переважно зарубіжними виробниками.

Відсутність дитячих лікарських форм препаратів призводить до того, що дітям призначають препарати, приготовані на основі дорослих форм (наприклад, таблетки розділяють навпіл або подрібнюють). Дві третини дітей, які знаходяться на стаціонарному лікуванні, отримують ліки, які не пройшли відповідні дослідження. Потрібно відзначити, що у більшості розвинених країн заборонено використовувати тверді лікарські форми (таблетки, капсули, драже) у дітей до 3 років.

 

 

 

Допоміжні речовини – це речовини органічної і чи неорганічної природи, які використовують у процесі виробництва та виготовлення лікарських форм для надання їм необхідних властивостей.

Класифікація допоміжних речовин:

За хімічною структурою

Високомолекулярні сполуки (ВМС)

Поверхнево-активні речовини (ПАР)

За походженням

Природні

Органічні

білки: желатоза, желатин, колаген

полісахариди: агар, агароза, камеді, альгінати, петин, крохмаль

Неорганічні: аеросил, силікагель, тальк, цеоліти

Синтетичні та напівсинтетичні: карбопол та його похідні, ланолін та його похідні, метилцелюлоза та її похідні, полівінілпіролідон та його похідні, полівініловий спирт, поліетиленгліколь, полісилоксанові рідини, похідні кислоти акрилової

За впливом на технологічні характеристики

Формоутворювачі: гелеутворювачі, наповнювачі, основи, плівкотворні, піноутворюючі, розчинники

Стабілізатори: емульгатори, згущувачі, консерванти

Гідрофілізатори

Солюбілізатори

Пролонгатори

Ароматизатори

Коригенти

Барвники

До допоміжних речовин повинні висуватися такі вимоги:

Мати дозвіл на використання у медичній практиці

вони не повинні впливати на зміни біологічної доступності лікарської речовини;

повинні відповідати медичному призначенню лікарського препарату, тобто забезпечити виявлення належної фармакологічної дії лікарського засобу з урахуванням його фармакокінетики;

повинні бути сумісні хімічно або фізико-хімічно з лікарськими речовинами, пакувальними і закупорювальними засобами, а також з матеріалом технологічного обладнання як у процесі приготування лікарських препаратів, так і при їх зберіганні;

допоміжні речовини не повинні впливати на органолептичні властивості лікарських препаратів: смак, запах, колір і т. д. ;

вони повинні надавати лікарській формі необхідних технологічних (формоутворюючих) властивостей: структурно-механічних, а отже, і фізико-хімічних;

бути біосуміснимиз тканинами організму, не повинні виявляти алергічної або інших видів токсичної дії;

повинні відповідати вимогам гранично-допустимої контамінації по можливості піддаватися стерилізації, оскільки допоміжні речовини – основне джерело мікробного забруднення лікарських препаратів;

допоміжні речовини, що використовуються при виробництві іммобілізованих ферментів, гормонів, та інших нестійких фармацевтичних інгредієнтів, повинні мати високу біологічну і хімічну стійкість, механічну цінність, високу гідрофільність і технологічність, що забезпечувало б можливість проведення реакції зв’язування фермента з носієм у водному середовищі

повинні бути економічно доступними.

Ліки, виготовлені в аптеці для дітей, не містять консервантів, стабілізаторів, барвників, коригентів смаку, наповнювачів, які можуть проявляти токсичні властивості. В умовах аптеки можливо підібрати натуральні емульгатори, допоміжні речовини, що покращують органолептичні властивості твердих і рідких лікарських форм для внутрішнього вживання, які не спричиняють у дітей алергічних реакцій. Такі ліки можуть бути виготовлені відповідного об’єму до курсу лікування, кольору, смаку, форми та дози, тобто при виготовленні в аптеці вони здатні забезпечити або суттєво покращити точність дозування, а в педіатричній практиці це надзвичайно важливо. Часто діти одного віку мають різну масу тіла, тому з огляду на це дозування ЛЗ необхідно розраховувати індивідуалізовано. Це чітко прописано в офіційних інструкціях на препарати для дітей. Наприклад, суспензія американського ібупрофену «Дитячий Адвіл» містить таку інформацію: «Дозування препарату необхідно розраховувати залежно від маси тіла дитини, а якщо це не можливо, тоді залежно від віку».

Згідно наказу МОЗ №8 від 15. 01. 2003 року застосування бензойної і борної кислоти протипоказано немовлятам та дітям до 3 років. Інші допоміжні речовини, які мають подразливу дію (кислота сорбінова, крезол), спричиняють реакцію алергічного типу, бронхоспазм, особливо при астмі і також можуть іноді викликати контактний дерматит при зовнішньому застосування (калію метабісульфіт, ніпамін, натрію гідросульфіт, патока крохмальна, азорубін, брильянтовий чорний, жовтий «сонячний захід», понсо 4R, тартразин,), при внутрішньовенному застосуванні спричиняють тромбоз (сечовина), діарею (поліоли, сорбіт), впливають на центральну нервову систему, печінку та акомодацію (спирт етиловий 96%) не застосовуються у виробництві лікарських формах для дітей. Така коригуюча речовина як олія арахісова може застосовуватися, але обов’язково