Фармакогностичне дослідження рослин родин fabaceae, apiaceae, convallariaceae, asteraceae та перспективи їх використання в медицині

НАЦІОНАЛЬНА ФАРМАЦЕВТИЧНА АКАДЕМІЯ УКРАЇНИ

 

КОВАЛЬОВА Алла Михайлівна

 

УДК 615. 322: 581. 192 +582

 

 

15. 00. 02 – фармацевтична хімія та фармакогнозія

 

АВТОРЕФЕРАТ

дисертації на здобуття наукового ступеня доктора фармацевтичних наук

 

Харків – 2002

 

Дисертацією є рукопис.

Робота виконана на кафедрі фармакогнозії Національної фармацевтичної академії України (м. Харків), Міністерство охорони здоров'я України.

Науковий консультант: доктор фармацевтичних наук, професор КОВАЛЬОВ ВОЛОДИМИР МИКОЛАЙОВИЧ Національна фармацевтична академія України, завідувач кафедри фармакогнозії.

Офіційні опоненти: доктор фармацевтичних наук, професор СЕРБІН АНАТОЛІЙ ГАВРИЛОВИЧ Національна фармацевтична академія України, завідувач кафедри медичної ботаніки доктор фармацевтичних наук, професор ДОЛЯ ВІКТОР СЕМЕНОВИЧ

Запорізький державний медичний університет, завідувач кафедри фармакогнозії доктор фармацевтичних наук, професор ГРИЦЕНКО ОЛЕНА МИКОЛАЇВНА Київська медична академія післядипломної освіти Ім. П. Л. Шупика, завідувач кафедри фармацевтичної хімії і фармакогнозії.

Провідна установа: Державний науковий центр лікарських засобів, лабораторія пошуку рослинних препаратів і біотехнології, м. Харків.

Захист відбудеться “22“ жовтня 2002 року о 10. 00 годині на засіданні спеціалізованої вченої ради Д 64. 605. 01. при Національної фармацевтичної академії України за адресою: 61002, м. Харків, вул. Пушкінська, 53.

 

Актуальність теми. Тема пошуку біологічно активних речовин (БАР) рослинного походження і створення на їх основі лікарських препаратів залишається актуальною для фармацевтичної науки.

Сучасним підходом до вирішення даної проблеми є дослідження представників вітчизняної флори, які здавна застосовуються в народній медицині і можуть стати джерелом лікарських препаратів. Такими конкурентоспроможними офіцінальним рослинам є представники родин Fabaceae, Asteraceae, Apiaceae, Convallariaceae та ін. На особливу увагу заслуговують сільськогосподарські культури, які мають достатню сировинну базу і практично нешкідливі для організму людини. Даним вимогам відповідають культури гороху, віки, деяких видів роду астрагалу, які можуть служити основою виробництва лікарських препаратів.

Розробка сучасних і доступних методів цілеспрямованого пошуку рослинних БАР набула гострої злободенності. Одним з таких методів є хемотаксономічний аналіз. Припущення апріорі, що морфологічна спорідненість таксонів визначає схожість їх хімічного складу, потребує доказів на основі конкретних наукових досліджень. В той же час різні за морфологічною будовою рослини можуть мати подібний хімічний склад. Саме хемотаксономічне дослідження виявляє корелятивні взаємозв'язки між морфологічними і хімічними ознаками, які можуть бути використані як з метою вдосконалення класифікації рослин, так і з метою пошуку перспективних рослин для одержання певних біологічно активних речовин. Значення хімічних ознак у систематиці рослин виросло настільки, що все частіше на зміну морфолого-географічному методу в таксономії і філогенетиці приходить фенетико-географічний, причому під поняттям фенетики розуміють сукупність морфологічних і хімічних ознак.

Кількісний хемотаксономічний аналіз сполук вторинного синтезу – флавоноїдів, глікозидів, кумаринів, тритерпенових сполук дозволяє скласти більш повний опис фенотипів, що створює передумови для вирішення питань класичної систематики, філогенетики рослин, а також забезпечує умови для прогнозування і виявлення перспективних видів – джерел біологічно активних речовин.

Розробка нових лікарських форм кардіотонічних глікозидів, є актуальним завданням для лікування серцевих хвороб. Препарати – похідні строфантидину, в медичній практиці застосовуються у вигляді парентеральних форм. В офіційній медицині існувала думка, що серцеві глікозиди, які містять в положенні С-10 молекули альдегідну або спиртову групу, в організмі людини розкладаються на фрагменти, що не виказують або мають незначну специфічну кардіотонічну дію, яка триває короткий проміжок часу. Проте, на сьогодні науково доведено, що серцеві глікозиди з альдегідною або спиртовою групою у С-10, утворюють продукти метаболізму не окислені, а відновлені, тобто в організмі не утворюються біологічно неактивні карденолід (буфадієнолід) -карбонові кислоти. Тому виникла проблема розробки препаратів кардіостероїдів, похідних строфантидину, у вигляді пероральної форми – таблеток і доказу їх ефективності.

Тенденції сучасної науки щодо створення препаратів, які виявляють вибіркову дію на рецептор або фермент, дають можливість створювати лікарські засоби так званого нового покоління. На сьогоднішній день актуальним питанням залишилось встановлення впливу природних речовин, а також деяких існуючих препаратів на активність ферменту ліпази з метою виявлення інгібіторів ліпази і механізму біологічної дії лікарських препаратів.

Зв'язок роботи з науковими програмами, планами, темами. Дисертаційна робота виконана у відповідності до плану науково-дослідних робіт Національної фармацевтичної академії України (шифр теми ВН 10. 06. 0037. 91; номер державної реєстрації 0198У007008).

Мета та завдання дослідження. Мета нашої роботи – виявлення перспективних видів рослин родин Fabaceae, Apiaceae, Asteraceae, Convallariaceae для одержання БАР, виділення, ідентифікація, встановлення фізико-хімічних та біологічних властивостей сполук; створення на їх основі лікарських препаратів і нових лікарських форм; визначення перспектив застосування в медицині.

Для досягнення поставленої мети виконувались наступні завдання:

інформаційний пошук за темою дисертації, критичний аналіз сучасного стану її вирішення та вибір об'єктів;

розробка методики визначення таксономічних коефіцієнтів великого масиву континууму з використанням сучасних програмних технологій ЕОМ і проведення кількісного таксономічного аналізу роду Astragalus L. ;

виявлення кореляції між ботанічним положенням, екологічними умовами існування та хімічним складом видів роду Astragalus L. ;

проведення системного цілеспрямованого хеморесурсознавчого пошуку цінних фармакологічних сполук у роді Astragalus L. і визначення перспективних видів;